Ацикловир (ацикловир)

Основен Ретина

Ацикловир: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Ацикловир

Код ATX: J05AB01

Активна съставка: ацикловир (ацикловир)

Производител: AZT PHARMA K.B. (Русия); Ozone, LLC (Русия); Белмедпрепарати РУП (Беларус); "Татхимфармпрепарати" АД (Русия); Синтез, АД (Русия); Vertex, JSC (Русия); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Китай) и други

Актуализация на описанието и снимка: 02.22.2018

Цени в аптеките: от 12 рубли.

Ацикловир е антивирусно лекарство, използвано за лечение на херпес.

Форма и състав за освобождаване

  • крем за външна употреба от 5% (в алуминиеви тръби, 2 g, 5 g, 10 g);
  • мехлем за външна употреба от 5% (в алуминиеви тръби 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; в стъклени буркани 5 g, 10 g, 20 g всяка);
  • очна мехлем 3% (в алуминиеви тръби от 5 g);
  • лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии (във флакони от 250 mg и 500 mg);
  • таблетки от 200 mg и 400 mg (в блистери по 10 бр.).

Активна съставка - ацикловир:

  • 1 g крем - 50 mg;
  • 1 g маз - 50 mg;
  • 1 g мазило за очи - 30 mg;
  • 1 бутилка лиофилизат - 250 mg, 500 mg или 1000 mg;
  • 1 таблетка - 200 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Ацикловир е антивирусно средство за перорално, парентерално, външно и външно приложение, синтетичен аналог на ацикличния пуринов нуклеозид.

Ацикловир има висока специфичност за вируси на Herpes simplex (HSV), включително тип 1 и тип 2, цитомегаловирус (CMV), вирус на Епщайн-Бар (EBV) и вирус на варицела зостер (VZV). Проявлението на най-високата активност на веществото се наблюдава по отношение на HSV-1, след това, тъй като намалява, HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизмът на действие се основава на проникването на лекарството директно в заразени с вирус клетки, които произвеждат вирусна тимидин киназа, в резултат на което ацикловир се фосфорилира до ацикловир монофосфат.

Активността на вирусна тимидин киназа срещу ацикловир е много по-висока от ефекта на клетъчните ензими върху него (концентрацията на ацикловир монофосфат в инфектираните клетки е 40-100 пъти по-висока). Освен това, настъпва образуването на ацикловир трифосфат, който е селективен и изключително активен инхибитор на вирусна ДНК полимераза.

Най-вероятно механизмът на инхибиране от ацикловир-трифосфат на ДНК синтеза (дезоксирибонуклеинова киселина) е, че той е субстрат за този ензим, който позволява 3'-5 'връзка, която е необходима за удължаване на ДНК веригата. В резултат на това настъпва преждевременно прекратяване на ДНК веригата.

Фармакокинетика

таблетки

След перорално приложение, ацикловир се абсорбира в червата само частично. След прилагане 5 пъти на ден, 200 mg Cмакс (максимална концентрация) и Смин (минимална концентрация) вещества в плазмата са съответно 0,7 и 0,4 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е 50% от плазмата. Веществото има сравнително ниско свързване с плазмените протеини (9–33%). Екскретира главно през бъбреците непроменен. Бъбречният клирънс е значително по-висок от креатининовия клирънс, което показва, че веществото не се екскретира само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Единственият метаболит, открит в урината, е 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% от дозата).

Маз (крем) за външна употреба

Когато се прилага локално върху непокътнатата кожа, ацикловирът има минимална абсорбция. В кръвта / урината не се определя.

В случай на приложение върху засегнатата кожа, веществото се усвоява умерено. При отсъствие на нарушена бъбречна функция, концентрацията в серума е до 0,28 µg / ml, при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност тази цифра нараства до 0,78 µg / ml. Премахване от бъбреците (до 9.4% от дневната доза).

Очна маз

Ацикловир прониква лесно през епитела на роговицата, създавайки терапевтична концентрация във вътреочната течност. Не съществуват методи за определяне на веществото в кръвта, когато се използва лекарството под формата на очна маз.

Инфузионен разтвор

Cssmax (максимални равновесни концентрации) на ацикловир след инфузия в продължение на 60 минути при доза 2,5; 5; 10 и 15 mg / kg е 5.1; 9.8; 20,7 и 23,6 μg / ml, съответно. Cssmin (минимални равновесни концентрации) на ацикловир в плазмата 7 часа след инфузиите в посочените дози е 0,5; 0.7; 2.3 и 2.0 μg / ml, съответно.

При деца от една година сравними сssmah и Сssmin наблюдавано при доза от 250 mg / m 2 е еквивалентно на 5 mg / kg (доза за възрастни) и при доза от 500 mg / m 2 е еквивалентно на 10 mg / kg (доза за възрастни).

При деца от 0 до 3 месеца, при които ацикловир е прилаган като инфузия в доза от 10 mg / kg за повече от 60 минути на всеки 8 часа, Cssmax и Сssmin са съответно 13,8 и 2,3 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е приблизително 50% от плазмената му концентрация.

Комуникацията с плазмените протеини е незначителна - от 9 до 33%, в резултат на което развитието на лекарствени взаимодействия в резултат на изместване от местата на свързване с плазмата е малко вероятно.

След интравенозно приложение на ацикловир при възрастни T1/2 (елиминационният полуживот) на плазмата е приблизително 2,9 часа. Повечето от веществото се екскретира непроменено от бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-висок от креатининовия клирънс. Това показва отстраняване на веществото не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин, като в урината се дължат приблизително 10-15% от инжектираната доза. При назначаването на ацикловир 1 час след приложение на пробенецид в доза от 1000 mg T1/2 Ацикловир и AUC (площта под кривата концентрация-време) нарастват съответно с 18 и 40%.

Клирънсът на ацикловир при пациенти в напреднала възраст намалява успоредно с намаляване на креатининовия клирънс, докато Т1/2 варира леко.

При хронична бъбречна недостатъчност Т1/2 ацикловир е средно 19,5 часа, докато хемодиализата е 5,7 часа, а плазмената концентрация на ацикловир намалява с около 60%.

Показания за употреба

Според инструкциите, ацикловир се предписва парентерално и орално за лечение на следните заболявания:

  • първичен и рецидивиращ генитален херпес, който се среща в тежка форма;
  • херпес зостер, причинен от вируса на Varicella zoster;
  • рецидивиращ и първичен херпес симплекс с лезии на лигавиците и кожата, причинени от вируса Херпес симплекс тип 1 и 2 при пациенти с нарушен имунитет;
  • херпес зостер, придружен от увреждане на очите.

Вътре, употребата на Ацикловир е показана за предотвратяване на често повтарящи се генитални херпеси, както и за херпес симплекс и херпес зостер, причинени от вируса на варицела зостер, в случай на имунни нарушения.

Парентералното лекарство се предписва за лечение на енцефалит, причинен от вируса Херпес симплекс тип 1 и 2, както и генерализирана инфекция при новороденото, причинена от вируса Херпес симплекс.

При лечение на варицела в хода на деня след появата на типичен обрив с непокътнат имунитет, Ацикловир се приема перорално и с нарушен имунитет е парентерално.

Противопоказания

Използването на всички лекарствени форми на Ацикловир е противопоказано при наличие на свръхчувствителност към съставните му компоненти.

Абсолютни противопоказания за таблетки:

  • дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (за дозираната форма, която включва лактоза монохидрат като спомагателен компонент);
  • възраст до 3 години;
  • период на лактация.

Относителни противопоказания за таблетки (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

  • неврологични нарушения / реакции към цитотоксични лекарства (включително утежнена история);
  • нарушена бъбречна функция;
  • използването на големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация;
  • напреднала възраст;
  • бременността.

Относителни противопоказания за локален мехлем (крем) (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

Кърменето е абсолютно противопоказание за употребата на очна маз. Под лекарско наблюдение се предписва очна мазта Ацикловир по време на бременност.

Кърменето е абсолютно противопоказание за употребата на инфузионен разтвор.

Относителни противопоказания за инфузионен разтвор (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

  • дехидратация;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неврологични нарушения;
  • електролитни аномалии;
  • тежка хипоксия;
  • реакции към приема на цитотоксични лекарства (включително утежнена история);
  • комбинирана терапия с лекарства, които нарушават бъбречната функция, по-специално с циклоспорин, такролимус (изисква се контрол на бъбречната функция);
  • комбинирана терапия с микофенолат мофетил (имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация на органи);
  • бременността.

Инструкции за употреба Ацикловир: метод и дозировка

Възрастни пациенти при лечение на първични инфекции и рецидиви на херпес симплекс на кожата и лигавиците обикновено се предписват по 1 таблетка (200 mg) 5 пъти дневно. Продължителността на лекарството е 5 дни. При тежко заболяване може да е необходимо по-дълго лечение. При значително отслабване на имунната система може да се увеличи дозата с 2 пъти или интравенозно приложение на лекарството.

За да се потиска развитието на херпес симплекс рецидив с нормална имунна система, обикновено 1 таблетка (200 мг) се предписва 4 пъти на ден, или 2 таблетки 2 пъти на ден. При намален имунитет може да се наложи увеличаване на дозата.

Местно и външно, крем или мехлем Ацикловир се нанася с памучен тампон или чисти ръце върху засегнатите области и околна кожа с тънък слой. Честота на употреба - 5 пъти на ден с равни интервали. Лечението продължава до образуването на кора върху мехурчетата или до пълно излекуване. Средната продължителност на терапията е 5-10 дни.

Ацикловирната маз за очи трябва да се използва от възрастни и деца в долната конюнктивална торбичка като ивица с дължина 1 см. Процедурата се извършва 5 пъти дневно (на всеки 4 часа), докато напълно се излекува. След заздравяването терапията продължава още 3 дни.

Интравенозното капене при деца на възраст над 12 години и възрастни обикновено се предписва на 5-10 mg / kg с интервал между инжекциите на 8 часа. За деца на възраст от 3 месеца до 12 години, дозата се изчислява въз основа на повърхността на тялото - 250-500 mg / m 2, за новородени - 10 mg / kg.

Странични ефекти

  • кожни алергии;
  • анафилактични реакции;
  • повишена активност на чернодробните трансаминази;
  • объркване;
  • халюцинации;
  • треска;
  • лимфни възли;
  • главоболие;
  • левкопения;
  • зрителни увреждания;
  • периферни отоци.

При парентерално приложение на Ацикловир може да настъпи: остра бъбречна недостатъчност, флебит или възпаление на мястото на инжектиране, признаци на енцефалопатия, хематологични нарушения, хематурия, хемолиза, DIC, кръвно налягане, психични разстройства, депресия или психоза, дисфункция на стомашно-чревния тракт.

Приемането на хапчета може да доведе до неразположение, парестезии, дисфункции на стомашно-чревния тракт (под формата на гадене, повръщане, диария, коремна болка), алопеция, възбуда, миалгия, замайване, сънливост.

свръх доза

таблетки

Има информация за поглъщането на 20 mg ацикловир.

Основните симптоми на предозиране: възбуда, конвулсии, кома, летаргия. Ако концентрацията на ацикловир надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml), тя може да се утаи в бъбречните тубули.

Инфузионен разтвор

Предозирането повишава концентрацията на серумния креатинин, кръвния уреен азот и развитието на бъбречна недостатъчност. Неврологичните симптоми включват възбуда, халюцинации, объркване, гърчове и кома.

Маз (крем) за външна употреба, мазило за очи

Предозиране на ацикловир е възможно при случайно поглъщане.

Основни симптоми: бъбречна дисфункция, неврологични нарушения, главоболие, задух, диария, повръщане, гадене, конвулсии, сънливост, кома.

Терапия: дейности, насочени към поддържане на жизнени функции, хемодиализа.

Специални инструкции

Продължителната употреба на ацикловир или повторни курсове при пациенти с намален имунитет могат да доведат до появата на вирусни щамове, които не са чувствителни към действието на лекарството.

В случай на перорално приложение на лекарството във високи дози, трябва да следите потока на достатъчно количество течност в тялото.

Употребата на лекарството не пречи на предаването на херпес при полов контакт, затова по време на терапията, дори и при липса на клинични прояви, трябва да се въздържа от сексуален контакт.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

По време на употребата на Ацикловир перорално под формата на таблетки, пациентите трябва да внимават при шофиране.

Инфузионният разтвор е предназначен единствено за употреба в болницата, поради което няма данни за ефекта от терапията върху способността за шофиране на превозни средства.

Употреба по време на бременност и кърмене

  • бременност: терапията може да се извършва под лекарско наблюдение след оценка на съотношението между очакваната полза и възможния риск;
  • период на кърмене: таблетки, очна мехлем, инфузионен разтвор - лекарството е противопоказано; терапията с външна маз / крем може да се извърши под лекарско наблюдение след оценка на съотношението между очакваната полза и възможния риск.

Употреба в детството

Ацикловир под формата на таблетки не се предписва на пациенти под 3-годишна възраст.

В случай на нарушена бъбречна функция

Лекарството в лекарствени форми за системно приложение (таблетки и инфузионен разтвор) се предписва с повишено внимание при нарушаване на бъбречната функция (бъбречна недостатъчност).

Използвайте в напреднала възраст

Ацикловир таблетки за пациенти в напреднала възраст се предписват с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното използване на пробенецид се увеличава средната Т1/2 и намален клирънс на ацикловир.

Съвместно приемане с нефротоксични лекарства увеличава риска от развитие на бъбречна дисфункция, с имуностимуланти - повишава ефекта на ацикловир.

Смесващите разтвори трябва да вземат предвид алкалната реакция на ацикловир за интравенозно приложение (рН 11).

аналози

Аналози на Ацикловир са:

  • върху активното вещество: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • върху механизма на действие: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Условия за съхранение

  • крем за външна употреба - 2 години при температури до 25 ° C;
  • мехлем за външна употреба - 2 години при температури до 8–15 ° C;
  • очна мехлем - 3 години при температура 15–25 ° C;
  • таблетки, лиофилизат за приготвяне на разтвор за инжекции - 3 години при температура до 25 ° С.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Мнения Ацикловир

Повечето прегледи на Ацикловир са положителни. Лекарството се счита за ефективно, евтино и достъпно.

Бързината на развитие на терапевтичния ефект на маз (крем) за външна употреба се оценява по различен начин. Някои казват, че подобрението идва бързо, други потребители показват, че облекчаването на симптомите не се появява веднага. Също така имайте предвид, че употребата на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти (оток, дерматоза). Освен това има отрицателни отзиви за консистенцията и горчивия вкус на мазта.

Таблетките на ацикловир обикновено се използват в случаите, когато не е възможно да се спрат проявите на херпес с външни агенти. Потребителите отбелязват, че най-добрите резултати се постигат при използване на лекарството с появата на първите симптоми на заболяването.

Основните предимства на мехлем за очи са неговата ефективност, разумна цена и удобна опаковка. Недостатъците включват малко количество туба.

Цената на ацикловир в аптеките

Приблизителната цена на ацикловир е: таблетки (20 броя по 200 или 400 мг) - 19-21 или 164-226 рубли; 5% маз за външна употреба (по 1 туба от 5 или 10 g всяка) - 15 или 22 рубли; 3% мазило за очи (по 1 туба по 5 g) - 86–123 рубли; лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии (1 бутилка от 250 мг) - 193 руб.

ацикловир

10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Антивирусното лекарство е синтетичен аналог на ацикличен пуринов нуклеозид, който има силно селективен ефект върху херпесните вируси. В заразените с вируси клетки, под действието на вирусна тимидин киназа, се наблюдава фосфорилиране и по-нататъшно последователно превръщане на ацикловир в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловирфосфатът се включва във веригата на вирусната ДНК и блокира неговия синтез чрез конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза.

In vitro ацикловир е ефективен срещу вирус на херпес симплекс - Херпес симплекс тип 1 и 2; срещу вирус на варицела зостер, който причинява варицела и херпес зостер; по-високи концентрации са необходими за инхибиране на вируса на Epstein-Barr. Умерено активен срещу цитомегаловирус.

In vivo, ацикловир е терапевтично и профилактично ефективен, особено когато вирусните инфекции се причиняват от Herpes simplex virus 1 и 2 тип. Предотвратява образуването на нови елементи на обрива, намалява вероятността от разпространение на кожата и висцерални усложнения, ускорява образуването на кора, намалява болката в острата фаза на херпес зостер.

След поглъщане, бионаличността е 15-30%, докато се създават дозозависими концентрации, които са достатъчни за ефективно лечение на вирусни заболявания. Храната няма значителен ефект върху абсорбцията на ацикловир. Ацикловир прониква добре в много органи, тъкани и телесни течности. Свързването с плазмените протеини е 9-33% и не зависи от концентрацията му в плазмата. Концентрацията на гръбначно-мозъчната течност е около 50% от концентрацията му в плазмата. Ацикловир прониква в кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, натрупва се в кърмата. След поглъщане на 1 g / ден, концентрацията на ацикловир в майчиното мляко е 60-410% от концентрацията му в плазмата (ацикловир влиза в тялото на дете с майчино мляко при доза 0,3 mg / kg / ден).

Cмакс лекарство в кръвната плазма след перорално приложение на 200 mg 5 пъти / ден - 0.7 µg / ml, Cмин- 0.4 ug / ml; време, за да достигне Cмакс в плазмата - 1,5-2 ч. Метаболизира се в черния дроб с образуване на фармакологично неактивно съединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Екскретира се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция: около 84% се екскретира от бъбреците непроменен, 14% под формата на метаболит. Бъбречният клирънс на ацикловир е 75-80% от общия плазмен клирънс1/2 при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-3 часа При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, Т1/2 - 20 h, при хемодиализа - 5.7 h, докато концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност. По-малко от 2% ацикловир се екскретира през червата.

- лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2, както първични, така и вторични, включително генитален херпес;

- предотвратяване на обостряния на повтарящи се инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус;

- предотвратяване на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с имунен дефицит;

- като част от комплексната терапия на пациенти с тежка имунна недостатъчност: при HIV инфекция (СПИН стадий, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък;

- лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса на варицела зостер (варицела, както и херпес зостер - херпес зостер).

- възраст на децата до 3 години (за тази лекарствена форма).

С грижа: бременност; възрастни хора и пациенти, приемащи големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация; нарушена бъбречна функция; неврологични нарушения или неврологични реакции при употребата на цитотоксични лекарства (включително история).

Ацикловир се приема по време на или веднага след хранене и се измива с много вода. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването.

Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2

Ацикловир се предписва по 200 mg 5 пъти на ден за 5 дни с 4-часови интервали през деня и с 8-часов интервал за през нощта. При по-тежки случаи на заболяването, курсът на лечение може да бъде удължен с лекарско предписание до 10 дни. Като част от комплексната терапия за тежки имунодефицити, вкл. с изчерпателна клинична картина на HIV инфекцията, включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и стадия на СПИН; след трансплантация на костен мозък или при нарушение на чревната абсорбция, се предписват 400 mg 5 пъти на ден.

Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на инфекцията; в случай на рецидиви, ацикловир се предписва по време на продромалния период или когато се появят първите елементи на обрива.

Профилактика на рецидив на инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус

Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа) или 400 mg 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). В някои случаи са ефективни по-ниски дози - 200 mg 3 пъти на ден (на всеки 8 часа) или 2 пъти на ден (на всеки 12 часа).

Профилактика на инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при имунокомпрометирани пациенти.

Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). В случай на изразена имунна недостатъчност (например след трансплантация на костен мозък) или в нарушение на чревната абсорбция, дозата се увеличава до 400 mg 5 пъти / ден. Продължителността на профилактичния курс на лечение се определя от продължителността на риска от инфекция.

Лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела)

Назначават се 800 mg 5 пъти на ден на всеки 4 часа през деня и с 8-часов интервал за една нощ. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

Присвоявайте 20 mg / kg 4 пъти на ден за 5 дни (максимална единична доза от 800 mg), за деца от 3 до 6 години: 400 mg 4 пъти / ден, по-възрастни от 6 години: 800 mg 4 пъти / ден в рамките на 5 дни.

Лечението трябва да започне, когато се появят най-ранните признаци или симптоми на варицела.

Лечение на инфекции на херпес зостер (херпес зостер)

Назначават се 800 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа в продължение на 5 дни. Деца на възраст над 3 години, лекарството се предписва в същата доза като възрастни.

Лечение и профилактика на инфекции, причинени от Herpessimplex тип 1 и 2, педиатрични пациенти с имунен дефицит и нормален имунен статус.

Деца от 3 до 6 години - 400 mg / ден; над 6 годишна възраст - 800 mg 4 пъти / ден. По-точна доза се определя в размер на 20 mg / kg телесно тегло, но не повече от 800 mg / ден. Курсът на лечение е 5 дни. Липсват данни за предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, и лечението на херпес зостер при деца с нормални нива на имунитет.

За лечение на деца на възраст над 3 години, 800 mg ацикловир се предписва 4 пъти на ден на всеки 6 часа (както и за лечение на възрастни с имунен дефицит).

В напреднала възраст се наблюдава намаляване на клирънса на ацикловир в тялото паралелно с намаляване на клирънса на креатинина. приемането на големи дози от лекарството вътре, трябва да получи достатъчно количество течност. В случай на бъбречна недостатъчност е необходимо да се реши въпросът за намаляване на дозата на лекарството.

Трябва да се внимава, когато се предписва ацикловир на пациенти с бъбречна недостатъчност. При такива пациенти приемането на лекарството през устата в препоръчителни дози за лечение и профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, не води до кумулация на лекарството до концентрации, надвишаващи установените безопасни нива. Въпреки това, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min), дозата на ацикловир трябва да се намали до 200 mg 2 пъти на ден на 12-часови интервали.

При лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster, Herpes zoster, както и при лечение на пациенти с тежък имунодефицит, препоръчителните дози са:

- терминална бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min) - 800 mg 2 пъти на ден на всеки 12 часа;

- тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 пъти на ден на всеки 8 часа.

Инструкции, аналози и прегледи на таблетки ацикловир

Вирусите са специална форма на вътреклетъчни паразити и причиняват много сериозни заболявания, включително животозастрашаващи. Съвременната фармацевтична индустрия предлага голям брой антивирусни лекарства, всеки от които има специфичен спектър на действие. Ацикловир за перорално приложение е ефективно средство за системно лечение на херпес и някои други инфекции, причинени от вируси.

Лекарството под това име е по-добре известно като външно средство за лечение на херпес. Въпреки това, съществува лекарствена форма на таблетката, предназначена за системно лечение на вирусни инфекции. Лекарството трябва да се използва строго за медицински цели, тъй като има редица противопоказания и ограничения за употреба.

Не. Антибиотиците са отделна група лекарства, предназначени за борба с инфекциите с бактериален произход. Ацикловир се отнася и до антивирусни лекарства и лекува вирусни заболявания. Важно е да се разбере, че тези два вида патогени са фундаментално различни: бактериите, които са податливи на антибиотици, са отделни едноклетъчни организми, а вирусите са вътреклетъчни паразити и са необходими специални антивирусни агенти, за да се отърват от тях.

Таблетното лекарство е класифицирано като антивирусно средство, предназначено за лечение на херпесни инфекции.

Както при всяка таблетна лекарствена форма, това лекарство се състои от основните и помощни компоненти. Активната съставка под формата на натриева сол има химичното наименование 2-амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Н-пурин-6-ОН. По-просто казано, активното вещество Ацикловир е ацикловир, синтетичен аналог на структурните елементи на ДНК (пуринови нуклеозиди).

Веднъж попаднал в тялото, той претърпява редица специфични трансформации. След проникване в заразена с вирус клетка по време на фосфорилирането на тимидин киназа, ацикловир приема формата на монофосфат, след това дифосфат и накрая се превръща в трифосфат. Това е крайното съединение, което има антивирусна активност: то се вмъква в ДНК на патогена и прекратява процеса на репликация.

Приемането на ацикловир в таблетки е показано, когато са засегнати следните вируси:

  • Херпес симплекс - причинява херпес, има няколко разновидности; Спектърът на активността на лекарството включва два от тях - HSV 1 и 2 вида.
  • Варицела зостер е причинител на широко известната варицепа, която повечето хора изпитват в детска възраст и получават имунитет през целия живот.
  • Вирус Epstein-Barr - причината за много патологии, които включват различни видове рак, хепатит и други опасни заболявания.
  • Цитомегаловирусът е често срещан подвид на херпесните вируси, изключително опасен за хора с имунна недостатъчност и новородени.

При деца Epstein-Barr и cyomegalovirus често причиняват инфекциозна мононуклеоза.

Въз основа на активното вещество са налични няколко лекарствени форми, които се използват външно, използвани за интравенозно приложение, както и за орално приложение. В последния случай това са таблетки с нормално и удължено действие, съдържащи съответно 200 и 400 mg от активната съставка.

Снимка на опаковката на ацикловир таблетки 200 mg

Под оригиналното наименование Ацикловир, антивирусният агент се произвежда от беларуския производител Belmedpreparaty и от местната компания OZON. Таблетките съдържат 200 mg активна съставка, както и калций, млечна захар, картофено нишесте, поливинилпиролидон и аеросил. Те са опаковани в 20 броя в блистери и опаковки от картон, продавани на цена от около 32 рубли, ацикловир има срок на годност от 3 години от датата на производство.

В допълнение, лекарството за перорална употреба се произвежда от много руски и чуждестранни фармацевтични компании с добавянето на фирмени постове към основното наименование: Ацикловир-Акрихин, Ацикловир-Сандоз, Ацикловир-Акос и др. Таблетките, удължени в доза от 400 mg, се наричат ​​Ацикловир-форте.

Лекарството в таблетна форма е предназначено за системно лечение на заболявания, причинени от няколко вида херпевируси. Например, таблетки, особено в комбинация с външен маз, помагат от обриви по устните и гениталния херпес. Те се предписват и за херпес зостер и за варицела. Лечението на варицела с ацикловир е особено важно за възрастните: децата толерират относително лесно, а в по-напреднала възраст болестта е тежка и може да предизвика усложнения.

Можете да приемате хапчета само по указание на Вашия лекар, тъй като има някои противопоказания за системно лечение на вирусни инфекции. Изготвяйки формуляра за рецепта, специалистът посочва накратко основната информация за пациента (възраст и пълно име) и записва, предназначен за фармацевта на латински език с уговорена среща на руски език:

S. 1 таблетка 5 пъти дневно.

Таблетките се предписват с цел системно лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от чувствителни вируси:

  • Херпес симплекс, както първичен, така и при рецидиви.
  • Генитален, генитален херпес.
  • Тежка инфекциозна мононуклеоза.
  • Варицела при възрастни и деца, започвайки от първия ден след началото на характерен везикулозен обрив.
  • Херпес зостер (това заболяване е резултат от варицела и наличието на вирус в организма).

Лекарството е показано и при пациенти с имунен дефицит (HIV-позитивни, подложени на трансплантация на органи, подложени на химиотерапия) за профилактика и лечение на херпесни изригвания.

Единственото тежко противопоказание се счита за индивидуална свръхчувствителност към самия ацикловир и неговия предшественик валацикловир. Въпреки това, има случаи, при които трябва да се внимава при употреба на таблетки. Те включват състояния, свързани с бъбречна недостатъчност и дехидратация. Възможността за използване на лекарството за лечение на бременни и кърмещи се обсъжда в съответния раздел.

Дозировка и начин на употреба Ацикловир таблетки

Когато се погълне, активното вещество се абсорбира частично, неговата бионаличност не надвишава 30%. Наличието в храната на стомаха и червата не влияе на скоростта на абсорбция, така че можете да пиете таблетки по всяко време.

За лечение на първичен и рецидивиращ херпес, причинен от херпес симплекс, се препоръчва да се спазва 4-часовия интервал през деня и 8-часовия интервал през нощта:

  • Деца от 2-годишна възраст и възрастни с нормален имунен статус са показали 5-дневен курс, по време на който е необходимо да се приемат 200 mg от лекарството 5 пъти дневно. С превантивна цел - една и съща единична доза, но вече на всеки 6 часа.
  • При наличие на HIV инфекция, след трансплантация и по време на химиотерапия, еднократна доза е 400 mg, а режимите на лечение и профилактика са сходни.
  • За лечение на деца под две рози, дозата се намалява наполовина (т.е. 100 m за всяка от 5-те дози).

Периодът на лечение на варицела е от 7 до 10 дни, а възрастните и децата, чието телесно тегло е над 40 kg, се дават по 800 mg от лекарството 5 пъти дневно. По-малко дете, количеството активно вещество трябва да се изчислява по тегло. Препоръчителна схема на лечение: 5-дневен курс, 20 мг ацикловир на килограм маса на всеки 6 часа.

Лекарството се предписва в съответствие с възрастта:

  • деца под 2 години - 200 mg на прием;
  • от 2 до 6 до 400 милиграма;
  • над 6 и над 800 души.

Таблетките трябва да се приемат четири пъти на ден на редовни интервали, целият курс на лечение е 5 дни.

Ацикловир - странични ефекти, ефекти и предозиране

Всякакви негативни реакции на организма към приема на лекарството са доста редки.

От страна на храносмилателната система най-вероятно диспептични нарушения и диария. В отделни случаи има повишена преходна активност на ALaT и ACaT - чернодробни ензими.

При употребата на Ацикловир таблетки, страничните ефекти на нервната система са следните: t

  • обща слабост
  • сънливост или възбуда,
  • замаяност или главоболие.

По-тежки условия са възможни само при интравенозно или предозиране. Оралното лечение обикновено не се влияе от хемопоетичната система. Алергията към ацикловир като страничен ефект се проявява чрез уртикария, сърбеж на кожата.

По-сериозни реакции на тялото се появяват, когато се превишава препоръчителната доза, особено когато лекарството се инжектира парентерално. Когато се приемат вътрешно, се споменават следните симптоми на предозиране: главоболие, задух, треска, неврологични нарушения, диария и повръщане. При тежки случаи - конвулсивен синдром, кома и летаргия (20 грама от активното вещество са наблюдавани след еднократна доза).

Ацикловир по време на бременност и кърмене

Мащабни клинични проучвания върху ефектите на лекарствата върху плода не са провеждани. Според наличната информация за жени и техните деца, които са приемали лекарството по време на бременност, може да се заключи, че няма тератогенен ефект. Това означава, че е възможно да се предписва Acyclovir по време на бременност от 1 до 3 триместър, но като се вземат предвид възможните рискове, той все още прониква през плацентата.

Активното вещество се секретира в кърмата в достатъчно големи количества. Следователно, употребата на Ацикловир по време на кърмене не се препоръчва. Препоръчително е за периода на лечение на вирусна инфекция от кърменето да се откаже, като се замени храненето със специална смес.

Известен е потенциален нефротоксичен ефект на антивирусния агент върху бъбреците поради натрупването му в тубулите. Ето защо се препоръчва да се използват повече течности по време на лечението и да се избягват приема на други лекарства, които са опасни за бъбреците. Възможно ли е да се пие алкохол, докато приемате ацикловир?

Не съществува пряка забрана за споделяне на алкохол с тези хапчета в инструкциите на производителите, но трябва да се вземе предвид общия отрицателен ефект на етанола върху организма, отслабен от болестта. В допълнение, алкохолът винаги увеличава вероятността от странични ефекти, особено от нервната и храносмилателната система.

Както вече споменахме в началото на статията, произвеждат се доста лечебни антивирусни лекарства на основата на ацикловир. Аптечните вериги предлагат следните структурни заместители на оригинала:

  • Ацикловир-Акош
  • Zovirax
  • Ацикловир-Acre
  • Ацикловир-Belupo
  • Viroleks
  • Tsiklovir
  • Ацикловир-Sandoz
  • Ацикловир-Akrikhin
  • Tsiklovaks
  • Atsiklostad
  • Vivoraks
  • Supraviran
  • Gerperaks
  • Provirsan
  • Lizavir
  • Tsikloviral-Sediq
  • Tsitivir

В случая с Ацикловир, просто е неразумно да се търсят по-евтини колеги. Това е оригиналното местно лекарство, което е най-достъпно в аптеките, докато вносните заместители могат да струват няколко пъти повече.

Цената на 25 таблетки, произведени от GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA днес, почти 15 пъти по-висока от цената на местното лекарство. В същото време няма съществена разлика в съставите на лекарствата, тъй като дозата на активното вещество е една и съща. Следователно няма разлика в списъка на показанията, противопоказанията, както и възможните странични ефекти. Така разликата между Зовиракс и Ацикловир е само в цената, производителя и външния вид. Няма клинично установени разлики в терапевтичния ефект и не са потвърдени.

Активната съставка в швейцарските таблетки е друго антивирусно съединение, фамцикловир.

Photo Famvir 250 mg 21 обвити таблетки

Той е активен срещу същите вируси, но се характеризира с по-висока бионаличност. В допълнение, щамовете на херпес симплекс, които са резистентни към ацикловир, са чувствителни към него. Поради по-дългия полуживот, Famvir е по-лесен за употреба (не повече от 3 пъти на ден). Единственият отрицателен е цената на 1500 рубли на опаковка от 3 таблетки.

Валацикловир, на основата на който се произвеждат и различни антивирусни препарати, е прекурсор на ацикловир - хидрохлоридната сол на неговия L-валилетер. В заразените клетки той претърпява същата трансформация и действа по подобен начин.

Въпреки това, има разлика между ацикловир и валацикловир, което определя по-високата ефикасност на лекарствата на базата на последното (например, Valtrex, който е популярен в Америка). Като пролекарство, антивирусният агент е много по-добър и се абсорбира до възможно най-голяма степен.

Лекарството е високоефективно при лечение на херпесни инфекции. Въпреки това, трябва да се отбележи, че с течение на времето, пристрастяването се развива. Ето защо, с чести пристъпи, той трябва да бъде заменен с валацикловир.

Почти всички пациенти отбелязват неговата добра поносимост (в отделни случаи се наблюдават само реакции на непоносимост), както и намаляване на интензивността на болезнените симптоми. Освен това рецидиви, характерни за херпес, се случват много по-рядко на фона на редовната профилактика. Допълнителен плюс на лекарството е неговата ниска цена, особено в сравнение с някои чуждестранни аналози.

Още Статии За Възпаление На Очите