Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи

Основен Лещи

ЛЕКАРСТВА ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТАЗИ ИНСТРУКЦИИ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.

Описание на активната съставка Levofloxacin / Levofloxacin.

Формула: C18H20FN3O4, химично наименование: (-) - (S) -9-флуоро-2,3-дихидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н-пиридо [1] Хемихидрат на 2,3-de] 1,4-бензоксазин-6-карбоксилна киселина.
Фармакологична група: Антимикробни, антипаразитни и антихелминтни лекарства / антибиотици / флуорохинолони.
Фармакологично действие: бактерицидно, широкоспектърно антибактериално.

Фармакологични свойства

Левофлоксацин има широк спектър на действие. Лекарството инхибира ДНК-гиразата (тип 2 топоизомераза) и бактериалните топоизомераза 4 - ензими, които са необходими за транскрипция, репликация, рекомбинация и възстановяване на бактериална ДНК. In vitro резистентност към левофлоксацин, която възниква поради спонтанни мутации, се развива много рядко. Съществува кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолонови лекарства, но въпреки това някои микроорганизми, които са резистентни към други флуорохинолони, могат да бъдат чувствителни към левофлоксацин. Някои от щамовете на Pseudomonas aeruginosa могат бързо да станат резистентни към терапия с левофлоксацин и други лекарства от този клас. In Vitro, можете да се научите да използвате браузъра си, за да работи правилно. Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, а също и срещу —Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Много инхибиторни концентрации на левофлоксацин са установени in vitro срещу много (повече от 90%) щамове от следните микроорганизми, но безопасността и ефикасността на клиничната употреба на лекарството при лечение на тези инфекции не е установена при добре контролирани и адекватни проучвания: Грам-положителни аероби - Streptococcus (група C / F), Staphylococcus хемолитик, Streptococcus viridans, Streptococcus (група G), Streptococcus milleri, Streptococcus agalactiae; Грам-отрицателни аероби -Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella коклюш, Citrobacter freundii, Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Enterobacter sakazakii, Morganella morganii, Proteus вулгарис, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Providencia rettgeri, Pseudomonas fluorescens, Providencia stuartii ; Грам-положителни анаероби - Clostridium perfringens. Също така, левофлоксацин може да бъде ефективен срещу микроорганизми, които са резистентни към макролиди, аминогликозиди и бета-лактамни антибиотици. Ефективността на левофлоксацин в лечението на придобита от общността бактериална пневмония е проучена в две многоцентрови проспективни клинични проучвания. В първото проучване, в което са включени 590 пациенти с пневмония, придобита от бактериална общност, е проведено сравнително проучване на ефективността на перорално или интравенозно приложение на 500 mg 1 пъти дневно на левофлоксацин за 1 до 2 седмици и цефалоспорини с обща продължителност на терапията от 1 до 2 седмици; ако се потвърди или приеме наличието на атипичен причинител на пневмония, пациентите от групата за сравнение могат допълнително да получат доксициклин или еритромицин. Клиничните ефекти (подобрение или излекуване) на 5-7 дни след завършване на лечението с левофлоксацин са 95%, а в групата за сравнение - 83%. Във второто проучване, в което са участвали 264 пациенти (другите условия са същите като при проучване 1), клиничният ефект е бил равен на 93%. И в двете проучвания при лечение на атипична пневмония, причинена от Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, ефективността на левофлоксацин е съответно 96%, 70%, 96%. И в двете проучвания степента на микробиологична ерадикация зависи от патогена и е равна на: при S. pneumoniae - 95%, с H. influenzae - 98%, със S. aureus - 88%, с H. parainfluenzae - 95%, с M. catarhalis - 94%, с K.pneumoniae - 100%. Ефективността на левофлоксацин при инфекциозни заболявания на кожата и нейните структури е изследвана в открито сравнително рандомизирано проучване, в което са включени 399 пациенти, които са получавали 750 mg / ден интравенозно и след това вътре в левофлоксацин или сравнителен продукт за 10 ± 4,7 дни. Клиничният ефект е 84,1% в групата, където пациентите получават левофлоксацин, и 80,3% в групата за сравнение. Ефикасността на левофлоксацин е доказана и в рандомизирано, многоцентрово, двойно-сляпо проучване при лечение на бактериален хроничен простатит и в рандомизирано, многоцентрово, отворено проучване за лечение на нозокомиална пневмония. Клиничните ефекти на 0,5% очни капки левофлоксацин в рандомизирано, сляпо, контролирано проучване с бактериален конюнктивит в края на периода на лечение (6-10 дни) възлизат на 79%. Степента на микробиологично унищожаване е равна на 90%.
Когато поглъщането на левофлоксацин се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт, абсолютната бионаличност на таблетките левофлоксацин 750 mg и 500 mg е 99%. Максималната концентрация се достига след 1-2 часа след приложението. Когато приемате левофлоксацин с храна, времето за достигане на максималната концентрация се увеличава с 1 час, а максималната концентрация намалява леко (с 14%). При еднократно интравенозно приложение на 500 mg на здрави доброволци (приложение в рамките на 1 час), максималната концентрация е била 6,2 ± 1,0 µg / ml, 750 mg (приложение в рамките на 1,5 часа) - 11,5 ± 4,0 µg / мл. Когато се приема 1 път на ден, 500 - 750 mg след 2 дни, се постига постоянна плазмена концентрация. При многократно прилагане на здрави доброволци максималната концентрация е: за перорално приложение, 750 mg / ден - 8.6 ± 1.9 µg / ml, 500 mg / ден - 5.7 ± 1.4 ug / ml; с интравенозно приложение на 750 mg / ден - 12.1 ± 4.1 µg / ml, 500 mg / ден - 6.4 ± 0.8 μg / ml. Средният обем на разпределение след еднократно и многократно инжектиране на 500 mg и 750 mg от лекарството е 74-112 l. Левофлоксацин прониква добре в белодробната тъкан (нивото на лекарството в белите дробове е 2-5 пъти по-високо от плазменото ниво) и е широко разпространено в тъканите на тялото. В експериментите, свързването на левофлоксацин с плазмените протеини (главно албумин) е 24–38% и не зависи от неговата концентрация. Стереохимично, левофлоксацин е стабилен в урината и в плазмата. Левофлоксацин в организма практически не се метаболизира. Екскретира основно непроменен в урината (в рамките на 2 дни, приблизително 87% от дозата), леко екскретирани в изпражненията (по-малко от 4% за 3 дни). Под формата на метаболити се открива по-малко от 5% левофлоксацин в урината (азотен оксид, десметил), които имат слаба специфична фармакологична активност. Времето на полуживот на левофлоксацин след еднократно или многократно приложение интравенозно или орално е 6-8 часа. Фармакокинетиката на левофлоксацин е независима от пола, възрастта и расата на пациента. При пациенти с нарушена бъбречна функция (когато Cl креатинин е по-малко от 50 ml / min), клирънсът на левофлоксацин значително намалява и неговият полуживот се увеличава, за да се предотврати натрупването на левофлоксацин в организма, е необходимо коригиране на дозата. Продължителната амбулаторна перитонеална диализа и хемодиализа не отстраняват левофлоксацин от тялото и затова по време на тези процедури не се изисква въвеждане на допълнителни дози левофлоксацин. Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с чернодробно заболяване. Тъй като метаболизмът на левофлоксацин е незначителен, не се очаква въздействие на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на лекарството. Фармакокинетиката на левофлоксацин, когато се използва като капки за очи, е тествана при 15 здрави доброволци за 15 дни. Средната концентрация на левофлоксацин в плазмата 1 час след използване на капките варира от 0.86 ng / ml до 2.05 ng / ml съответно в първия и петнадесетия ден. Максималната концентрация на левофлоксацин в плазмата се достига на 4-ия ден след 2 дни на използване на лекарството на всеки 2 часа (до 8 пъти на ден) и е 2,25 ng / ml. Максималната концентрация на лекарството, която е достигната на 15-ия ден, е почти 1000 пъти по-малка от концентрацията, която се постига при употребата на лекарството вътре. В слъзния филм концентрацията на левофлоксацин е 17,0 μg / ml 4 часа след инстилацията и 6,6 μg / ml след 6 часа. Прилагането на незрели кучета и плъхове на левофлоксацин интравенозно или орално повишава тежестта и честотата на остеохондроза и артропатия. Левофлоксацин в проучвания при мишки има фототоксичен ефект. С бързото въвеждане на дози от 6 mg / kg или повече за кучета интравенозно, се развива хипотензивен ефект. В проучвания при животни левофлоксацин не предизвиква канцерогенен ефект, нито лекарството оказва влияние върху репродуктивната функция и фертилитета. Левофлоксацин не показва мутагенни свойства при провеждане на теста на Ames върху бактерии E.Coli и S.Typhimurium, при микронуклеарен тест при мишки, тест с хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза на клетки от яйчник на китайски хамстер, тест за доминантни летални мутации при мишки; непланиран синтез на ДНК при плъхове. При in vitro тестове за обмен на сестрински хроматиди (върху клетъчната линия CHL / IU) и хромозомни аберации (върху клетъчната линия на CHL) се открива мутагенна активност.

свидетелство

Инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към левофлоксацин: долни дихателни пътища (пневмония, бронхит), горни дихателни пътища (отит, остър синузит), бъбречни и пикочни пътища, меки тъкани и кожа и генитални органи (включително хроничен бактериален простатит), урогенитална хламидия), око (за очни форми); интраабдоминална инфекция; бактериемия / септицемия (които са свързани с предварително указаните индикации); туберкулоза (комплексно лечение на лекарствено-резистентни форми).

Левофлоксацин и дозиране

Левофлоксацин се приема перорално (независимо от храненето), конюнктивата, интравенозно. Продължителността на терапията и режима на дозиране зависят от показанията за употреба, активността на патогена и тежестта на инфекциозния процес. Вътре: 1 път на ден 250-750 mg. Интравенозно: бавно, капково 1 път дневно 250–750 mg (750 mg, инжектирани за 1,5 часа, 250–500 mg инжектирани за 1 час), след това е възможно да се премине към перорално приложение в същата доза. В случай на нарушена бъбречна функция са необходими корекции в дозите и начина на приложение в зависимост от креатининовия клирънс. Конюнктивата: първите 2 дни, 1-2 капки на всеки 2 часа, до 8 пъти на ден; след това на всеки 4 часа, 1-2 капки, до 4 пъти на ден. Продължителността на лечението с левофлоксацин се определя от лекуващия лекар.
Когато пропуснете следващото приемане на левофлоксацин, за да го направите, както си спомняте, направете следващия прием след предписаното време от последната употреба.
Преди лечението е необходимо да се проведат изследвания за идентифициране на причинителя и да се оцени неговата чувствителност към левофлоксацин. Лечението с левофлоксацин може да бъде започнато преди резултатите от тези тестове, а по-късно, при получаване на резултатите, да се направи подходяща корекция на лечението. Също така по време на терапията е необходимо да се провеждат периодични изследвания върху културата, което позволява да се получат данни за продължаващата чувствителност на причинителя на заболяването към левофлоксацин или на възможната поява на резистентност на микроорганизма. Левофлоксацин се използва внимателно при пациенти в напреднала възраст. След нормализиране на телесната температура се препоръчва лечението да продължи поне 2 до 3 дни. Когато симптомите на свръхчувствителност, тендинит, псевдомембранозен колит, лезии на централната нервна система, сърдечни аритмии, хипогликемия, левофлоксацин незабавно се отменят. Необходимо е да се поддържа адекватна хидратация по време на лечението с левофлоксацин, за да се избегне образуването на прекалено концентрирана урина. При приемането на левофлоксацин, периодичната оценка на бъбреците и черния дроб е необходимо състояние на хемопоезата. По време на терапията с левофлоксацин е необходимо да се въздържат от практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други хинолони).

Ограничения за използването на. T

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на употребата не са определени), трябва да се помни, че левофлоксацин причинява остеохондроза и артропатия при отглеждането на млади животни от различни видове; предполагаеми или диагностицирани заболявания на централната нервна система, които са придружени от намаляване на прага на конвулсивна готовност или податливост на припадъци (тежка мозъчна атеросклероза, епилепсия); наличието на други фактори, които могат да провокират припадъци (съвместен прием на някои лекарства, бъбречно увреждане); дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (може да се развие хемолиза); съвместно лечение с кортикостероиди (увеличава възможността за тендинит); в офталмологията: възраст до 1 година (ефикасността и безопасността на употребата не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Строго контролирани и адекватни проучвания за безопасността на употребата на левофлоксацин не са провеждани по време на бременност. Ако е необходимо да се използва левофлоксацин по време на бременност, трябва да се направи оценка на очакваните ползи от лечението за майката и възможния риск за плода. Пероралното приложение на бременни плъхове с 810 mg / kg / ден левофлоксацин води до увеличаване на вътрематочната смърт и намаляване на телесното тегло на плода. Левофлоксацин в майчиното мляко не е определен, но като се вземат предвид резултатите от офлоксацин, може да се предположи, че левофлоксацин може да премине в майчиното мляко на жените и да причини сериозни странични ефекти при кърмачета. Кърмещите жени трябва да спрат да приемат левофлоксацин или да кърмят.

Странични ефекти на Левофлоксацин

Храносмилателната система: гадене, диария, повръщане, анорексия, псевдомембранозен ентероколит, коремна болка, повишена активност на чернодробни трансаминази, хепатит, хипербилирубинемия, дисбиоза;
сетивни органи и нервна система: главоболие, слабост, замаяност, сънливост, парестезии, безсъние, тревожност, халюцинации, страх, объркване, двигателни нарушения, депресия, конвулсии, зрителни нарушения, мирис, слух, осезателни и вкусови усещания; кръвна и кръвоносна система: хипотония, тахикардия, съдов колапс, кръвоизлив, еозинофилия, левкопения, хемолитична анемия, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения;
алергични реакции: уртикария, асфиксия, бронхоспазъм, анафилактичен шок, васкулит, алергичен пневмонит; метаболизъм: хипогликемия (изпотяване, повишен апетит, тремор);
система на опора и движение: артралгия, разкъсвания на сухожилията, миалгия, тендинит, мускулна слабост;
екскреционна система: интерстициален нефрит, хиперкреатининемия;
кожата: фотосенсибилизация, оток на лигавиците и кожата, сърбеж, злокачествена ексудативна еритема, токсична епидермална некролиза;
други: обостряне на порфирията, постоянна температура, рабдомиолиза, развитие на суперинфекция.

Левофлоксацин взаимодействие с други вещества

Ефектите на левофлоксацин са отслабени чрез намаляване на абсорбцията в стомашно-чревния тракт и съответно намаляване на системната концентрация: железни соли, сукралфат, цинк-съдържащи мултивитамини, алуминиеви и магнезиеви антиациди, диданозин, следователно не трябва да има повече интервали между приемането на горните лекарствени средства и левофлоксацин. часа. Когато се споделя левофлоксацин и теофилин, трябва внимателно да следите нивото на теофилин в кръвта и, ако е необходимо, да коригирате дозата му. В комбинация с левофлоксацин и варфарин е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време, INR и други показатели за коагулация, както и наблюдение за появата на възможни признаци на кървене. Пробенецид и циметидин повишават полуживота и AUC на левофлоксацин и намаляват клирънса. Нестероидните противовъзпалителни средства, взети заедно с левофлоксацин, могат да повишат риска от гърчове. Пациенти с диабет, които получават инсулин или перорални хипогликемични лекарства, могат да развият хипер - и хипогликемични състояния, когато приемат левофлоксацин.

свръх доза

Когато се прилагат на мишки, плъхове, кучета и маймуни с високи дози левофлоксацин, се наблюдават следните симптоми: птоза, атаксия, намаляване на локомоторната активност, тремор, прострация, задух, конвулсии. Дозите над 250 mg / kg интравенозно и 1500 mg / kg перорално значително повишават смъртността при гризачи. Необходими: стомашна промивка, адекватна хидратация, симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа не са ефективни.

Левофлоксацин - официални * инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството: Левофлоксацин.

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Съставки:

Описание:
Таблетките са покрити с филм покритие от жълт цвят, кръгли, биконвекс форма. На напречното сечение се виждат два слоя.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: [J01MA12].

Фармакологични свойства
фармакодинамика
Левофлоксацин е синтетично широкоспектърно антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните, съдържащи левофлоксацин като активно вещество - левовъртящ изомер на олоксацин. Левофлоксацин блокира ДНК гиразата, нарушава свръхкапацитета и омрежването на ДНК почивките, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните.
Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми, както in vitro, така и in vivo.
Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec, Affec. и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans стрептококи peni-S / R.
Аеробни манги Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter Pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, Klebsiella SPP, Moraxela catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Neisseria гонорея без PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella SPP, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Други микроорганизми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp.

Фармакокинетика
Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на абсорбцията. Бионаличността на 500 mg левофлоксацин след перорално приложение е почти 100%. След получаване на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин, максималната концентрация е 5,2-6,9 µg / ml, времето за достигане на максималната концентрация е 1,3 часа, времето на полуразпад е 6-8 часа.
Комуникация с плазмените протеини - 30-40%. Той прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, слюнка, органи на урогениталната система, костна тъкан, цереброспинална течност, простатна жлеза, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги.
В черния дроб малка част се окислява и / или деацетилира. Екскретира се основно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално приложение приблизително 87% от приетата доза се екскретира в урината непроменена в рамките на 48 часа, по-малко от 4% с изпражненията в рамките на 72 часа.

Показания за употреба
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни mikroorganizmami- остър синузит, остри екзацербации на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония, усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит), неусложнени на пикочните пътища, простатит, инфекции на кожата и меките тъкани, септицемия / бактеремия, свързани с по-горе интраабдоминална инфекция.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към левофлоксацин или към други хинолони;
  • бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 20 ml / min поради невъзможност за дозиране на тази лекарствена форма);
  • епилепсия;
  • сухожилни лезии с предварително третирани хинолони;
  • детска и юношеска възраст (до 18 години);
  • бременност и кърмене. С грижа
    Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради високата вероятност за съпътстващо намаляване на бъбречната функция, с недостиг на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Дозировка и приложение
    Лекарството се приема перорално веднъж или два пъти дневно. Таблетките не дъвчат и не пият достатъчно течност (0,5 до 1 чаша), могат да се приемат преди хранене или между храненията. Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген.
    Пациенти с нормална или умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс> 50 ml / min.) Препоръчва се следната схема на дозиране:
    Синузит: 500 mg 1 път на ден - 10-14 дни.
    Обостряне на хроничен бронхит: 250 mg или 500 mg 1 път дневно -7-10 дни.
    Придобита в обществото пневмония: 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни.
    Неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден - 3 дни.
    Простатит: 500 mg - 1 път на ден - 28 дни.
    Усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: 250 mg 1 път на ден - 7-10 дни.
    Инфекции на кожата и меките тъкани: 250 mg веднъж дневно или 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни.
    Септицемия / бактериемия: 250 mg или 500 mg 1-2 пъти дневно - 10-14 дни.
    Интраабдоминална инфекция: 250 mg или 500 mg 1 път дневно -7-14 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, действащи върху анаеробна флора).
    След хемодиализа или постоянна амбулаторна перитонеална диализа не се изискват допълнителни дози.
    В случай на нарушена чернодробна функция не се изисква специален подбор на дози, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб само в незначителна степен.
    Както при употребата на други антибиотици, лечението с таблетки от 250 mg и 500 mg Levofloxacin се препоръчва да продължи най-малко 48-78 часа след нормализиране на телесната температура или след лабораторно потвърдено възстановяване. Странични ефекти
    Честотата на даден страничен ефект се определя, като се използва следната таблица:

    Характеристики на лечението на простатит с антибиотик Левофлоксацин

    Възпалението на простатната жлеза се нарича простатит. Това е чисто мъжко заболяване. Според статистиката около 30% от мъжете над 37 години страдат от патологични промени в простатната жлеза.

    Може да има няколко причини за заболяването и ако заболяването се е развило поради наличието на вредни бактерии, тогава левофлоксацин може бързо да се справи с простатит. При комплексното лечение на възпалението на простатата, уролозите често предписват антибиотици.

    Левофлоксацин успешно се бори с различни микроорганизми, които причиняват възпаление на мъжкия орган.

    Това е синтетичен антибиотик, способен да убива повечето от известните в момента бактерии на всеки етап от тяхното развитие. Притежават най-широк спектър на действие.

    Терапевтични свойства и спектър на действие

    Бактерицидните лекарства, като Левофлоксацин, са способни да убиват микроорганизми, независимо от тяхното състояние. Ако клетките са на етап разделяне, растеж или почивка.

    Докато антибиотикът активно изхвърля ненормални клетки в хода на лечението. За лечение на уролозите все повече се предписва курс на приема на лекарството. Под действието си бактериите не само престават да се делят, но и умират. Известно е, че бактериите се разделят чрез синтез на ДНК и синтетичният антибиотик флуорохинолон не позволява този процес да се развие. Предимствата на това лекарство са следните фактори:

    1. Бърза абсорбция на стомашно-чревния тракт.
    2. Най-широк спектър от действия.
    3. Дълготраен терапевтичен ефект поради продължително елиминиране от организма.
    4. Проникване в тъканите на засегнатите органи.
    5. Скоростта на действие. Концентрацията на антибиотика е в своя пик след 12 часа.
    6. Антибиотикът може да се справи дори с атипични микроорганизми.

    Прониквайки директно в тъканта на простатата, лекарството има бърз ефект, поради което уролозите предписват левофлоксацин или офлоксацин за простатит.

    Каква е формата на лекарството

    Латинско наименование на лекарството Левофлоксацин. Лекарството има няколко форми на освобождаване: капки, инжекции, таблетки. Таблетките са с жълт цвят и са кръгли, покрити с покритие от филм отгоре. Лекарството под формата на таблетки се характеризира с доза от 250 mg и 500 mg от активното вещество.

    Ако говорим за разтвор за инжектиране, той трябва да бъде прозрачен, наличието на жълто-зелен цвят е позволено.

    приложения

    Ако се установи бактериологичен характер на простатит, чрез тестване, левомаксицин се прилага в доза от 500 mg. Дозата може да се удвои, в зависимост от тежестта на заболяването.

    Вземайте хапчета, поглъщайте цели и изстискайте с малко количество вода. Курсът на лечение за това лекарство обикновено е 28 дни.

    Разтворът за инжектиране, най-често предписван, ако простатитът се появи в тежка и остра форма, с рязко повишаване на телесната температура, понякога може да достигне 40 ° C. С тази картина на заболяването лекарят предлага хоспитализация, разтворът се инжектира интравенозно или се правят интрамускулни инжекции. Тъй като няма разлика от формата на освобождаване на лекарството, уролозите често предписват лекарството в хапчета, за да не причиняват ненужно неудобство на страдащото тяло на човек.

    Противопоказания и странични ефекти

    Проведените тестове показват, че синтетичният антибиотик е безопасен и има минимални странични ефекти. При лечение на възпаление на простатната жлеза левофлоксацин рядко провокира развитието на усложнения. На практика обаче съществуват отделни случаи на следните явления:

    1. От стомашно-чревния тракт може да се развие диария, повръщане, гадене, загуба на апетит.
    2. Намаляване на кръвното налягане.
    3. Сърцебиене.
    4. Мигрена.
    5. Раздразнителност, безсъние, тревожност
    6. Алергични реакции на кожата, обрив, зачервяване.

    Показания за употреба

    Повечето инфекциозно-възпалителни заболявания са податливи на левомаксин:

    1. Туберкулоза.
    2. Възпалителни процеси на пикочните пътища.
    3. Простатит, причинен от бактерии.
    4. Инфекции на УНГ органи. Като например: бронхит, синузит, пневмония, придобита в общността.
    5. Инфекции на кожата. Това може да включва абсцес, кипи.

    Има лекарство и противопоказания, които трябва да се имат предвид, когато приемате.

    Съгласно инструкциите рецепцията е забранена:

    1. Деца или юношество. Това включва всички лица на възраст под 18 години.
    2. Епилептични припадъци.
    3. Бременност и кърмене.
    4. Проявата на алергична реакция към лекарства, принадлежащи към групата на флуорохинолите.
    5. Възпаление на сухожилията.

    Левофлоксацин е сериозно лекарство, но използването му от само себе си може да не доведе до желания ефект, а по-скоро да му навреди. Мъжете, страдащи от бактериален простатит, трябва да се консултират с уролог. Само след преминаване на всички необходими тестове и цялостен преглед на целия организъм е възможно да се направи точна диагноза. Лекарят също избира дозата, като взема предвид теглото и възрастта на болния.

    Ако левофлоксацин не помага при простатит, това означава, че причината за заболяването е недостатъчна циркулация на кръвта в тазовите органи, т.е. неинфекциозна природа. Такъв резултат е възможен само в случаите на самолечение. Резултатите от лечението на аденома на простатата имат положителна тенденция. След курс на приемане на лекарството, възпалението изчезва в тъканите на органа и подуването на жлезата намалява. Болката спада напълно. Температурата на тялото пада до нормални стойности. Патогените в засегнатия орган изчезват.

    съвместимост

    Приемането на левофлоксацин с други лекарства може да се извърши с изключително внимание. По този начин взаимодействието на химикалите може да повиши страничните ефекти на лекарството или да намали неговата ефективност. По време на тестовете бяха разкрити следните реакции на съвместна употреба с други лекарства:

    1. Едновременната употреба на антипиретици (ибупрофен) и левофлоксацин може да предизвика мускулни спазми.
    2. Лекарства, които имат обгръщащ, адсорбиращ ефект, като (Almagel) намаляват ефективността на левофлоксацин.
    3. Когато се приема едновременно със синтетични глюкокортикостероидни лекарства, съществува риск от развитие на възпаление на лигаментите.

    Приемът на алкохол заедно с групата на флуорохинолоновите антибиотици е строго забранен. Страничните ефекти, причинени от употребата на алкохол по време на лечение с левофлоксацин, могат да имат пагубен ефект върху организма и да доведат до катастрофални последици, дори смърт.

    Аналози на лекарството и правилата за продажба от аптеките

    Лекарството не е налично в търговската мрежа и е достъпно само по лекарско предписание. Цената му не е висока, така че е достъпна за повечето граждани, зависи от формата на освобождаване и дозировка, както и от ценовата политика на дадена аптека. Средната цена на лекарството:

    1. Хапчета с доза от 250 mg струват около 130 р. и по-горе.
    2. Дозировката от 500 mg струва около 270 p.
    3. Разтвор за инфузии с обем от 100 ml - 150 r.

    На фармацевтичния пазар има много аналози на левофлоксацин. Ето списък на най-често срещаните:

    Какво е по-добре, курс на левофлоксацин или офлоксацин?

    Офлаксицин (офлоксацин) е също антибиотик от второ поколение от синтетични антимикробни средства. Проучванията показват, че левофлоксацин надвишава лаксацизин във всички показатели няколко пъти.

    Ако човешкото тяло е претърпяло такава атака, бактериалната му природа е идентифицирана, левофлоксацин може да се лекува бързо и надеждно. Положителните прегледи на лекарите и пациентите доказват терапевтичния ефект на лекарството.

    Практикуващ журналист, рецепти проверява за себе си.
    Той знае всичко за мъжете и традиционната медицина.

    Левофлоксацин - инструкции за употреба и индикации, състав, форма на освобождаване, аналози, дозировка и цена

    Медикаментът Левофлоксацин (Левофлоксацин) се счита за антибактериален агент с широк спектър на действие. Това лекарство се препоръчва при пациенти с инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, кожата и меките тъкани, дихателните пътища, пикочните органи. Лекарят индивидуално избира схемата на консервативно лечение, самолечението е опасно за здравето.

    Състав и форма за освобождаване

    Левофлоксацин се произвежда в 3 лекарствени форми - таблетки от 250 и 500 mg, инфузионен разтвор от 0,5%, капки от 0,5% (за употреба в офталмологията). Кръгли хапчета жълт цвят имат двойно изпъкнала форма, надлъжен разрез. Таблетките са опаковани в картонени опаковки от 5 или 10 бр., Закачете инструкциите за употреба. Ясните капки за очи се изливат в бутилки от 5 или 10 ml капкомер. Разтвор за инфузия на зелено-жълт цвят се произвежда в бутилки от 100 мл. Характеристики на химичния състав:

    Форма на освобождаване на лекарството

    левофлоксацин хемихидрат (250 или 500 mg)

    хипромелоза, калциев стеарат, примелоза, микрокристална целулоза, полисорбат 80

    титанов диоксид, жълто багрило на железен оксид, талк, хипромелоза, макрогол 4000

    левофлоксацин хемихидрат (5 mg)

    бензалкониев хлорид, натриев хлорид, 1 М разтвор на солна киселина, динатриев едетат дихидрат, вода за инжектиране

    инфузионен разтвор, 1 ml

    левофлоксацин хемихидрат (5 mg)

    натриев хлорид, вода за инжектиране

    Фармакологични свойства

    Лекарството Левофлоксацин е представител на флуорохинолоновата група с изразено антимикробно действие в организма. Активното вещество с бактерицидни свойства нарушава ДНК суперспиралата, провокира морфологични промени в клетките на патогенни микроорганизми. Микробите губят способността си да се възпроизвеждат, масово умират. Според инструкциите, лекарството е активно срещу бактерии от грам-положителните и грам-отрицателните серии, отделните щамове.

    При перорален прием на празен стомах, индексът на бионаличност е 100%. Максималната плазмена концентрация на левофлоксацин хемихидрат достига 1 час след приемане на еднократна доза. Метаболизмът настъпва в черния дроб. Процесът на полуживот продължава 6-7 часа. Според инструкциите антибиотикът се отделя с бъбреците с урина с 85%.

    Левофлоксацин е антибиотик или не

    Определеното лекарство принадлежи към фармакологичната група флуорохинолони, характеризираща се със системен ефект в организма. Левофлоксацин е синтетичен антибактериален агент, който в сравнение с антибиотиците, по-рядко провокира появата на алергична реакция. Лекарството има изразени бактерицидни, антимикробни свойства, препоръчва се за комплексно лечение на инфекции, причинени от активността на резистентни на пеницилин щамове на пневмококи, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

    Показания за употреба

    Подробни инструкции за употреба на Левофлоксацин описват заболявания, при които такова фармацевтично назначение е подходящо. Медицински показания за всички форми на освобождаване на посочените медикаменти:

    • таблетки: синузит, възпаление на околоносните синуси, пневмония, отит, бронхит, уретрит, пиелонефрит, цистит, неусложнен простатит с бактериален характер, фурункулоза, пиодермия, абсцес, пневмонит, урогенитални инфекции при възрастни, атерома;
    • разтвор за инфузии: антракс, сепсис, хроничен бронхит, туберкулоза, инфекции на жлъчните пътища, импетиго, пиодермия, усложнена пневмония с отравяне на кръвта, усложнен простатит, паникулит;
    • капки: повърхностни инфекции на окото с бактериален произход.

    Дозиране и администриране

    Лекарството Левофлоксацин е предназначено за перорално, интравенозно, външно приложение. Продължителност на лечението с хапчета е 1-2 седмици, с разтвор за инфузии - от 1 до 3 месеца (в зависимост от медицински показания), капки за очи - 5-7 дни. Оптималната доза на антибактериален агент се определя индивидуално от лекуващия лекар.

    Левофлоксацин таблетки

    Лекарството е предназначено за перорално приложение. Таблетките трябва да се пият на празен стомах или между отделните хранения с много течности. Препоръчителните дози са определени в инструкциите, в зависимост от диагнозата:

    • бактериален синузит: 1 път на ден в доза от 500 mg, курс от 10-14 дни;
    • хроничен бронхит на етапа на рецидив: 250 или 500 mg 1 път дневно, курс 7–10 дни;
    • придобита в обществото пневмония: 500 mg 1-2 пъти дневно, 1-2 седмици;
    • простатит: на 1 таб. Левофлоксацин 500 веднъж дневно, курсът - 4 седмици;
    • инфекция на кожата и меките тъкани: 0,5–1 g веднъж дневно, курс 7–14 дни;
    • инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден, курсът - 10 дни;
    • бактериален простатит: 500 mg веднъж дневно, курсът - 28 дни;
    • бактериемия, септицемия: 250 или 500 mg 1 път на ден, курс - 14 дни.

    Левофлоксацин в ампули

    Инфузионният разтвор е предназначен за бавно интравенозно вливане. Според инструкциите, продължителността на получаване на 100 мл от лекарството е най-малко 60 минути, броят на процедурите е 1-2 на ден. Няколко дни по-късно пациентът се прехвърля в таблетната форма на посочения антибиотик. Разтворът се инжектира интравенозно при 500 mg, броят на дневните сесии зависи от диагнозата:

    • кожни инфекции: два пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
    • сепсис, пневмония: 1-2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
    • остър пиелонефрит: 1 път на ден с курс от 3-10 дни;
    • кожни инфекции: 1 000 mg за 2 дневни приема за 1-2 седмици;
    • антракс: Левофлоксацин интравенозно 1 път дневно в продължение на 2 седмици.

    капки

    При инфекция на очите, Левофлоксацин се предписва под формата на капки за очи за външна употреба. Първите 2 дни се изискват за влизане във всяка конюнктивална торбичка за 1-2 капачки. това лекарство на всеки 2 часа. На третия ден се препоръчва употребата на лекарството не повече от 4 пъти на ден в продължение на 1 седмица. Ако е необходимо, антибиотичната терапия се удължава.

    Специални инструкции

    За да се сведе до минимум рискът от увреждане на ставния хрущял, лечението на юноши с това лекарство е противопоказано. Инструкциите за употреба съдържат важни препоръки за пациентите:

    1. След перитонеална диализа или пациенти на хемодиализа, прилагането на допълнителни дози е противопоказано.
    2. При хронично бъбречно заболяване, пациенти на пенсионна възраст, лекарството се предписва с повишено внимание.
    3. С органични мозъчни лезии по време на антибактериална терапия се развива конвулсивен синдром.
    4. При остър дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа под влиянието на флуорохинолони настъпва разрушаване на еритроцитите (хемолиза).
    5. Когато носите контактни лещи, е необходимо временно да се откажете от използването на капки, в противен случай адсорбцията на активното вещество се забавя.
    6. Лечението изисква лабораторен мониторинг на хемоглобина, билирубина, креатинина в кръвта.
    7. Когато използвате очни капки, е необходимо временно да се откажете от управлението на частен автомобил, силови механизми, важно е да изчакате, докато зрението бъде възстановено.
    8. Левофлоксацин таблетки в гинекологията се предписват за инфекции като част от комплексна терапия (едновременно с вагинални средства за приложение).
    9. Лекарството с продължителна употреба може да провокира дисбактериоза, затова се предписват пробиотици за нормализиране на чревната микрофлора.

    По време на бременността

    Лекарството Левофлоксацин не се препоръчва за употреба при носене на плод, тъй като по този начин е възможно да се увреди здравето на нероденото дете. При кърмене лекарството също е противопоказано. Ако е необходимо, е необходима лекарствена терапия, за да се прехвърли временно бебето към адаптираната смес, да се спре кърменето.

    Левофлоксацин за деца

    Тъй като това лекарство влияе отрицателно на състоянието на хрущялната тъкан, то е категорично противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст съгласно инструкциите. В детска възраст се препоръчва да се изберат други антибактериални средства след консултация с местния педиатър. Левофлоксацин е особено опасен за здравето на подрастващите.

    Левофлоксацин и алкохол

    По време на антибактериална терапия алкохолът е противопоказан по две причини - намален терапевтичен ефект, повишена тежест на страничните ефекти. Алкохолът увеличава диуретичния ефект, в резултат на което активните вещества бързо се отделят от тялото, забавя се възстановяването. В допълнение, взаимодействието с етанол увеличава натоварването на нервната система. Пациентът се оплаква от пристъпи на мигрена, замайване, безсъние, конвулсии.

    Лекарствени взаимодействия

    Тъй като Левофлоксацин е част от комбинирана терапия, важно е да се обмисли рискът от лекарствени взаимодействия. Ръководството предоставя такива препоръки:

    1. С едновременната употреба на хинолон с теофилин увеличава риска от развитие на конвулсивен синдром.
    2. В комбинация със сукралфат, железни соли, магнезиеви или алуминиеви антиацидни средства, антибактериалният ефект се намалява.
    3. Циметидин и Пробеницид леко забавят елиминирането на антибактериалното лекарство, което е важно да се помни при пациенти с хронични чернодробни и бъбречни заболявания.
    4. Едновременният прием с глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилията, нарушаване на структурата на сухожилието.
    5. Когато се комбинира с антагонисти на витамин К, системното проследяване на кръвосъсирването е важно.
    6. В комбинация с антибактериално лекарство циклоспоринът увеличава полуживота на последния.
    7. Когато използвате очни капки, рискът от взаимодействие с лекарството е минимален.
    8. Забранено е добавянето на натриев бикарбонат или хепарин към инфузионния разтвор.
    9. За инфузия се разрешава комбинация с разтвор на Рингер с декстроза, физиологичен разтвор и разтвор за парентерално хранене.

    Странични ефекти

    Левофлоксацин се понася добре от организма, но лекарите не изключват влошаване на здравословното състояние в началото на курса. Инструкциите за употреба описват възможните странични ефекти:

    • храносмилателната система: засилени чернодробни ензими, гадене, повръщане, гастралгия, диария, симптоми на псевдомембранозен колит, чревно разстройство;
    • сърдечно-съдова система: тахикардия (бързо сърцебиене), хипотония, съдов колапс;
    • нервна система: депресия, халюцинации, тремор на крайниците, усещане за вътрешна тревожност;
    • пикочна система: интерстициален нефрит, повишени серумни концентрации на билирубин и креатин, бъбречна недостатъчност, синдром на Lyell;
    • мускулно-скелетната система: болка и слабост в мускулите, рабдомиолиза (мускулно увреждане), тендинит (възпаление на сухожилието);
    • дихателна система: бронхоспазъм;
    • хемопоетични органи: агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, намаляване на броя на неутрофилите (неутропения), глюкоза, базофили, левкоцити, тромбоцити (тромбоза), скок на еозинофили в кръвта;
    • кожа: малък обрив, уртикария, дерматит, еритема, подуване и хиперемия на епидермиса, сърбеж, усещане за парене;
    • органи на зрението: конюнктивален хемоза, блефарит, фотофобия, еритема на клепачите, намалена зрителна острота;
    • други: треска, треска, левкоцитопластичен васкулит, хипертермия, свръхчувствителност към ултравиолетово лъчение, слънчева светлина.

    свръх доза

    При системно надценяване на дневната доза на Левофлоксацин, нервната система е нарушена. Пациентът е притеснен за конвулсии, като при епилепсия, симптоми на депресия, припадък и объркване. Други симптоми на предозиране: признаци на диспепсия, пристъпи на повръщане. Симптоматично лечение. Лекарите предписват диализа. Специфичният антидот отсъства.

    Противопоказания

    Употребата на Левофлоксацин не е разрешена за всички пациенти според показанията, антибиотичната терапия може да бъде вредна за някои пациенти. Инструкциите предоставят пълен списък на медицинските противопоказания:

    • възраст на пациента до 1 година;
    • бременност;
    • кърмене;
    • свръхчувствителност на организма към активните вещества;
    • епилепсия;
    • бъбречна недостатъчност.

    Условия за продажба и съхранение

    Лекарството се продава в аптеките, рецепта. Съгласно инструкциите, съхранявайте на сухо, тъмно място, недостъпно за малки деца. Срок на годност - 2 години (отворената бутилка - 30 дни). Изтеклите медикаменти трябва да се изхвърлят.

    аналози

    Ако лекарството не помага или причинява странични ефекти, препоръчва се да се замени. Надеждни аналози с кратко описание:

    1. Tsipromed. Антибиотик под формата на капки за очи за външно приложение. Според инструкциите дневните дози зависят от тежестта на заболяването. Курсът на лечение е 7-21 дни.
    2. Betatsiprol. Лекарство за лечение на инфекциозни очни заболявания. Според инструкциите, на пациента се предписва 1-2 капачка. във всеки конюнктивален сак. Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването.
    3. Vitabakt. Антибактериални капки за очи за външна употреба. Разрешени за бременни жени, кърмачки под медицинско наблюдение.
    4. Decamethoxin. Антибиотик се предписва за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища, меките тъкани. Лекарството има няколко форми на освобождаване, дневните дози са отразени в инструкциите.
    5. Офлоксацин. Таблетките с антибактериално действие се характеризират със системни ефекти в организма. Средната доза е 200–800 mg за 2 дневни приема от 7–14 дни.
    6. Floksal. Това са капки и маз, които се използват в офталмологията за унищожаване на патогенна флора. Според инструкциите, пациентът ще бъде лекуван от 5 до 14 дни в зависимост от тежестта на заболяването.
    7. Tsiprolet. Антимикробно лекарство под формата на таблетки и капки за очи. Първата форма на освобождаване - за пациенти над 18-годишна възраст, втората се препоръчва за деца от 1 година.
    8. Ципрофлоксацин. Това са таблетки за перорално приложение с бактерициден ефект, които водят до смърт на чувствителни бактерии. Предполага се, че лекарството ще поеме пълен курс.
    9. Okomistin. Лекарството под формата на капки за очи има висока терапевтична активност по отношение на хламидията, херпесния вирус, гъбичките, аденовирусите.
    10. Oftadek. Капки за очи, ефективни при инфекциозен конюнктивит. Според инструкциите, предписани за 2 капачка. до 6 пъти на ден. Лекарят определя продължителността на лечението индивидуално.

    Цена Левофлоксацин

    Цената на лекарството зависи от формата на освобождаване, количеството лекарство във всяка опаковка, производителя и рейтинга на московската аптека. Средната цена на лекарството варира от 100 до 300 рубли.

    Левофлоксацин (Levofloxacin)

    Съдържанието

    Структурна формула

    Руско име

    Латинско наименование на веществото Levofloxacin

    Химично наименование

    (-) - (S) -9-флуоро-2,3-дихидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н-пиридо [1,2,3-de] Хемихидрат на 1,4-бензоксазин-6-карбоксилна киселина

    Брутна формула

    Фармакологична група вещества Левофлоксацин

    Носологична класификация (МКБ-10)

    CAS код

    Характерни вещества Левофлоксацин

    Синтетичен химиотерапевтичен агент, флуориран карбоксихинолон, S-енантиомер, несъдържащ примеси, на рацемичното съединение - офлоксацин. Светло жълтеникавобял до жълто бял кристален прах или кристали. Молекулно тегло 370.38. Лесно се разтваря във вода при рН 0,6–6,7. Молекулата съществува като амфион при стойности на рН, съответстващи на средата на тънките черва. Той има способността да образува стабилни съединения с йони на много метали. Способността за образуване на хелатни съединения in vitro намалява в следния ред: А1 +> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Са + 2.

    фармакология

    Има широк спектър на действие. Инхибира бактериална топоизомераза IV и ДНК гираза (тип II топоизомераза) - ензими, необходими за репликация, транскрипция, възстановяване и рекомбинация на бактериална ДНК. В концентрации, еквивалентни или малко по-високи от инхибиторните концентрации, той най-често има бактерициден ефект. In vitro резистентността на левофлоксацин в резултат на спонтанни мутации рядко се образува (10 -9 −10 -10). Въпреки че е наблюдавана кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолони, някои микроорганизми, които са резистентни към други флуорохинолони, могат да бъдат чувствителни към левофлоксацин.

    Установена in vitro и потвърдена в клинични проучвания, ефикасността срещу грам-положителни бактерии - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (щамове, чувствителни към метицилин), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus. pyogenes; Грам-отрицателни бактерии - Enterobacter cloacae, Escherichia Coli, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella пневмония, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia marcescens и други микроорганизми - Chlamydia пневмония, Mycoplasma пневмония.

    За повечето (≥90%) щамове от следните микроорганизми са установени in vitro BMD на левофлоксацин (2 µg / ml или по-малко), но ефикасността и безопасността на клиничната употреба на левофлоксацин при лечение на инфекции, причинени от тези патогени, не е установена при подходящи и добре контролирани проучвания: грам-положителни бактерии - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група C / F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грам некоко Yersinia pestis; Грам-положителни анаероби - Clostridium perfringens.

    Той може да бъде ефективен срещу микроорганизми, устойчиви на аминогликозиди, макролиди и бета-лактамни антибиотици (включително пеницилин).

    * Мултирезистентните антимикробни щамове (резистентни към различни лекарства Streptococcus pneumoniae - MDRSP) включват щамове, резистентни към два или повече от следните антибиотици: пеницилин (за IPC ≥ 2 μg / ml), цефалоспорини от второ поколение (например, цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол.

    Ефективността на левофлоксацин при лечение на бактериална пневмония, придобита в обществото (7-14-дневна схема на дозиране), е проучена в две проспективни многоцентрови клинични проучвания. В първото рандомизирано проучване, в което са включени 590 пациенти с придобита в обществото бактериална пневмония, е проведено сравнително проучване на ефикасността на левофлоксацин в доза от 500 mg веднъж дневно през устата или интравенозно в продължение на 7-14 дни и цефалоспорини с обща продължителност на лечението 7–14 дни; ако се подозира или потвърди наличието на атипичен патоген на пневмония, пациентите от групата за сравнение могат допълнително да получат еритромицин или доксициклин. Клиничният ефект (излекуване или подобрение) на ден 5-7 след завършване на лечението с левофлоксацин е 95% в сравнение с 83% в групата за сравнение. Във второто проучване, включващо 264 пациенти, които са получавали левофлоксацин в доза от 500 mg веднъж дневно през устата или IV за 7-14 дни, клиничният ефект е 93%. И в двете проучвания ефективността на левофлоксацин при лечение на атипична пневмония, причинена от Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, е била съответно 96, 96 и 70%. Степента на микробиологична ерадикация в двете проучвания е в зависимост от патогена: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

    Левофлоксацин е ефективен за лечение на пневмония, придобита в обществото, причинена от многорезистентни щамове Streptococcus pneumoniae (MDRSP). След микробиологична оценка на изолатите на MDRSP, изолирани от 40 пациенти, се оказа, че 38 пациенти (95%) са постигнали клинично (възстановяване или подобрение) и бактериологичен ефект след завършване на лечението с левофлоксацин. Степента на бактериологично ерадикация е за различни патогени: резистентни към пеницилин щамове - 94,1%, щамове, резистентни на 2-ро поколение цефалоспорини - 96,9%, щамове, резистентни към макролиди - 96,6%, щамове, резистентни към триметоприм / сулфаметоксазол - 89,5%, резистентни към тетрациклин щамове - 100%.

    Ефикасността и безопасността на левофлоксацин при бактериална пневмония, придобита в обществото (5-дневен режим на дозиране), са оценени в двойно-сляпо, рандомизирано, проспективно, многоцентрово проучване при 528 възрастни пациенти с клинична и радиологично определена пневмония от лека до тежка тежест в сравнение с лечението с levlox. 750 mg (интравенозно или перорално всеки ден в продължение на пет дни) или в доза от 500 mg (интравенозно или перорално дневно в продължение на 10 дни) и). Клиничният ефект (подобрение или възстановяване) е 90,9% в групата, лекувана с левофлоксацин в доза 750 mg, и 91,1% в групата, лекувана с левофлоксацин в доза от 500 mg. Микробиологична ефикасност (степен на бактериологично унищожаване) на 5-дневен режим на дозиране в зависимост от патогена: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

    Ефикасността и безопасността на левофлоксацин в лечението на остър бактериален синузит (5 и 10-14 дни дозиране режими), причинена от Streptococcus пневмония, Haemophilus грип, Moraxella catarrhalis, е оценена в двойно-сляпо, рандомизирано, проспективно, мултицентрово проучване, 780 амбулаторни пациенти, които са получили орално левофлоксацин веднъж дневно в доза 750 mg за 5 дни или 500 mg за 10 дни. Клиничният ефект на левофлоксацин (пълно или частично отстраняване на симптомите на остър бактериален синузит до такава степен, че не е необходима допълнителна антибиотична терапия), в съответствие с микробиологична оценка, възлиза на 91,4% в групата, лекувана с 750 mg левофлоксацин и 88,6% при групата, получаваща 500 mg левофлоксацин.

    Ефективността на левофлоксацин в лечението на усложнени инфекции на пикочните пътища и острия пиелонефрит (5-дневен режим на дозиране) е оценена при 1109 пациенти в рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово клинично проучване, при което пациентите получават левофлоксацин в доза 750 mg IV / O или веднъж дневно. 5 дни (546 пациенти) или ципрофлоксацин 400 mg интравенозно или 500 mg перорално два пъти дневно в продължение на 10 дни (563 пациенти). Ефективността на левофлоксацин е оценена след 10-14 дни според степента на бактериологично унищожаване и в зависимост от причинителя: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

    Ефикасността и безопасността на левофлоксацин при лечение на усложнени инфекции на пикочните пътища и острия пиелонефрит (10-дневен режим на дозиране) е оценена по време на 10-дневен курс на лечение с левофлоксацин в доза 250 mg перорално веднъж дневно при 285 пациенти с неусложнени инфекции на пикочните пътища, усложнени от инфекции на пикочните пътища. (лека до умерена тежест) и остър пиелонефрит (лека до умерена тежест) в рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово клинично изпитване Ваня. Микробиологичната ефикасност, измерена чрез бактериологично унищожаване на микроорганизми, е приблизително 93%.

    Ефикасността на левофлоксацин при инфекциозни лезии на кожни и кожни структури е проучена в открито, рандомизирано сравнително проучване, което включва 399 пациенти, които получават левофлоксацин в доза от 750 mg / ден (i.v., след това орално) или референтно лекарство за (10 ± 4.7) дни. Хирургични манипулации при усложнени инфекции (изрязване на мъртви тъкани и дренаж) непосредствено преди или по време на антибактериална терапия (като част от комбинирана терапия) са проведени при 45% от пациентите, лекувани с левофлоксацин и 44% от пациентите в групата за сравнение. Сред пациентите, които са били под наблюдение в продължение на 2-5 дни след края на лекарствената терапия, клиничният ефект е 116/138 (84,1%) в групата, лекувана с левофлоксацин и 106/132 (80,3%) в групата за сравнение.

    Ефективността на левофлоксацин е демонстрирана и в мултицентрово рандомизирано отворено проучване за лечение на нозокомиална пневмония и в многоцентрово рандомизирано двойно-сляпо проучване за лечение на хроничен бактериален простатит.

    Клиничният ефект на левофлоксацин под формата на 0,5% капки за очи в рандомизирани двойно-слепи мултицентрови контролирани проучвания при лечение на бактериален конюнктивит е бил 79% в края на лечението (6-10 дни). Степента на микробиологична ерадикация достига 90%.

    Абсорбцията. След поглъщане бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, абсолютната бионаличност на таблетки от 500 mg и 750 mg левофлоксацин е 99%. Cмакс Постига се след 1-2 часа, когато се приема с храна, времето за достигане на C се увеличава леко.макс (за 1 час) и леко намалява Cмакс (14%), следователно левофлоксацин може да се прилага независимо от храненето. След еднократна инжекция при здрави доброволци в доза от 500 mg (инфузия за 60 минути)макс е (6.2 ± 1) ug / ml, с доза от 750 mg (инфузия в продължение на 90 минути) - (11.5 ± 4) µg / ml. Фармакокинетиката на левофлоксацин е линейна и предсказуема при еднократно и многократно орално и интравенозно приложение. Постоянна плазмена концентрация се достига след 48 часа с доза от 500–750 mg веднъж дневно. При многократно приложение на здрави доброволци стойността на Смакс съставен: когато се прилага орално 500 mg / ден - (5.7 ± 1.4) μg / ml, 750 mg / ден - (8.6 ± 1.9) μg / ml; с интраперитонеално въвеждане от 500 mg / ден - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / ден - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Профилът на плазмената концентрация на левофлоксацин след интравенозно инжектиране е подобен на този след перорално приложение в еквивалентна доза.

    Разпределение. Среда Vг след еднократно и многократно въвеждане на дози от 500 и 750 mg. Той е широко разпространен в тъканите на тялото, прониква добре в тъканта на белите дробове (концентрацията в белите дробове е 2-5 пъти по-висока от концентрацията в плазмата). In vitro, в диапазона от концентрации, съответстващи на клинични стойности (1–10 µg / ml), свързването с плазмените протеини (основно албумин) е 24–38% и не зависи от концентрацията на левофлоксацин.

    Метаболизъм и екскреция. Стереохимично стабилна в плазмата и урината, не се трансформира в своя енантиомер, D-офлоксацин. В организма практически не се метаболизира. Екскретира предимно непроменен в урината (около 87% от дозата в рамките на 48 часа), незначителни количества - с фекалии (по-малко от 4% за 72 часа). По-малко от 5% се определя в урината под формата на метаболити (дезметил, азотен оксид), с лека специфична фармакологична активност.

    Терминал Т1/2 от плазмата е 6-8 часа след еднократни или многократни инжекции вътре или в / в. Общият Cl е 144–226 ml / min, бъбречният Cl е 96–142 ml / min, екскрецията се извършва чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Едновременната употреба на циметидин или пробенецид води до намаляване съответно на ренални Cl с 24 и 35%, което показва отделянето на левофлоксацин от проксималните тубулни секции. Кристалите на левофлоксацин не бяха открити в прясно събраната урина.

    Специални групи пациенти

    Възраст, пол, раса. Фармакокинетиката на левофлоксацин е независима от възрастта, пола и расата на пациентите.

    След приложение на 500 mg перорално на здрави мъже доброволци T1/2 средно 7,5 часа в сравнение с 6,1 часа за жените; разликите са свързани с особеностите на състоянието на бъбречната функция при мъжете и жените и нямат клинично значение.

    Характеристиките на фармакокинетиката, в зависимост от расата, са изследвани чрез ковариационен анализ на данните от 72 субекта: 48 - кавказки и 24 - други; не бяха открити разлики по отношение на общия клирънс и обема на разпределение.

    Възраст Фармакокинетиката на левофлоксацин при пациенти в старческа възраст няма значителни разлики, ако се вземат предвид индивидуалните разлики в стойностите на креатининовия клирънс. След еднократна перорална доза от 500 mg левофлоксацин Т1/2 при здрави пациенти в старческа възраст (66-80 години), той е бил 7,6 часа в сравнение с 6 часа при по-млади пациенти; различията се дължат на вариабилност на бъбречната функция и не са клинично значими. Не се изисква адаптиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

    Бъбречна недостатъчност. Пациенти с нарушена бъбречна функция (С1 креатинин 0,1% при пациенти, лекувани с левофлоксацин (N = 7537). Най-честите нежелани реакции (≥3%) са гадене, главоболие, диария, безсъние, запек и замаяност.

    От нервната система и сензорните органи: главоболие (6%), замаяност (3%), безсъние 1 (4%); 0,1–1% - тревожност, възбуда, объркване, депресия, халюцинации, кошмари 1, нарушение на съня 1, анорексия, необичайни сънища 1, тремор, гърчове, парестезия, вертиго, хипертония, хиперкинезия, лоша координация на движенията, сънливост 1, загуба на съзнание.

    От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: 0,1–1% - анемия, аритмия, сърцебиене, спиране на сърцето, суправентрикуларна тахикардия, флебит, епистаксис, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

    От страна на дихателната система: недостиг на въздух (1%).

    От органите на храносмилателния тракт: гадене (7%), диария (5%), запек (3%), коремна болка (2%), диспепсия (2%), повръщане (2%); 0,1–1% - гастрит, стоматит, панкреатит, езофагит, гастроентерит, глосит, псевдомембранозен колит, нарушена чернодробна функция, повишени чернодробни ензими, повишена алкална фосфатаза.

    От пикочно-половата система: вагинит 2 (1%); 0,1–1%: нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, генитална кандидоза.

    От страна на опорно-двигателния апарат: 0,1–1% - артралгия, тендинит, миалгия, болка в скелетните мускули.

    За кожата: обрив (2%), сърбеж (1%); 0,1–1% - алергични реакции, оток (1%), уртикария.

    Други: кандидоза (1%), реакция на мястото на интравенозна инжекция (1%), болка в гърдите (1%); 0,1–1%: хипергликемия / хипогликемия, хиперкалиемия.

    В клинични проучвания, при които са прилагани многократни дози, при пациенти, подложени на лечение с флуорохинолони, включително левофлоксацин, са наблюдавани офталмологични нарушения, включително катаракта и множествена опакация на лещата. Връзката между тези явления и приемането на наркотици не е установена.

    2 N = 3758 (жени)

    Не е възможно да се оцени надеждно честотата на развитие на тези явления и причинно-следствената връзка с употребата на наркотици, тъй като съобщенията са получени спонтанно от популация с неопределен размер.

    От нервната система и сензорните органи: индивидуални съобщения за енцефалопатия, аномалии на ЕЕГ, периферна невропатия (може да са необратими), психоза, параноя, индивидуални съобщения за опити за самоубийство и мисли за самоубийство, увеит, нарушение на зрението (включително диплопия, намаляване зрителна острота, замъглено виждане, скотом), загуба на слуха, шум в ушите, паросмия, аносмия, загуба на вкус, извращение на вкуса, дисфония, обостряне на миастения гравис, мозъчен псевдотумор.

    Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта: индивидуални съобщения за torsade de pointes, удължаване на QT интервала, тахикардия, вазодилатация, повишено INR, удължаване на PV, панцитопения, апластична анемия, левкопения, хемолитична анемия, еозинофилия.

    От органите на храносмилателния тракт: чернодробна недостатъчност (включително смъртни случаи), хепатит, жълтеница.

    От страна на мускулно-скелетната система: разкъсване на сухожилията, увреждане на мускулите, включително руптура, рабдомиолиза.

    От страна на кожата: бульозен обрив, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, реакции на фоточувствителност / фототоксичност.

    Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (понякога фатални), включително анафилактични / анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, серумна болест; индивидуални съобщения за алергичен пневмонит.

    Други: левкоцитопластичен васкулит, повишена активност на мускулни ензими, хипертермия, мултиорганна недостатъчност, интерстициален нефрит.

    Когато се използва левофлоксацин под формата на 0,5% капки за очи, най-често отбелязаните ефекти са: 1-3% - преходно намаляване на зрението, преходно парене, болка или дискомфорт в окото, чувство за чуждо тяло в окото, треска, главоболие, фарингит, фотофобия; ®

    Още Статии За Възпаление На Очите